Liraglutide

Nama Produk:Liraglutide

No. Cas204656-20-2

SequenceH-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(N -Palmitoyl -L- -glutamyl))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

Formula MolekulC₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Jisim Molar3751.20

Kekotoran Maksimum Tidak Dinyatakan Kurang daripada atau sama dengan 0.2%

Suhu Penyimpanan 5 darjah ±3 darjah

Saiz Pembungkusan100G/Botol atau mengikut kehendak pelanggan.

Liraglutide, analog GLP manusia-1 dan bertindak sebagai agonis reseptor GLP-1. Pendahulu peptida rekombinan liraglutide, yang dihasilkan melalui ekspresinya dalam Saccharomyces cerevisiae, telah direka bentuk untuk menjadi 97% homolog dengan GLP manusia asli-1 dengan menggantikan R untuk K pada kedudukan 34. Liraglutide direka bentuk dengan melampirkan C{{ 5}} asid lemak (asid palmitik) dengan pengatur jarak asid glutamat pada baki lisin yang tinggal pada kedudukan 26 prekursor peptida.

Petunjuk

Untuk digunakan dalam/rawatan diabetes mellitus jenis 2.

Farmakodinamik

Liraglutide ialah terbitan GLP{1}} sekali sehari untuk rawatan diabetes jenis 2. GLP-1, dalam bentuk semula jadi, adalah jangka pendek dalam badan (separuh hayat selepas suntikan subkutan adalah lebih kurang satu jam), jadi ia tidak begitu berguna sebagai agen terapeutik. Walau bagaimanapun, liraglutide mempunyai separuh hayat selepas suntikan subkutan selama 11â€"15 jam, menjadikannya sesuai untuk dos sekali sehari. Tindakan liraglutide yang berpanjangan dicapai dengan melekatkan molekul asid lemak pada satu kedudukan GLP{{10} }, membolehkannya mengikat albumin dalam tisu subkutan dan aliran darah, GLP aktif-1 kemudiannya dikeluarkan daripada albumin pada kadar yang perlahan dan konsisten Pengikatan dengan albumin juga mengakibatkan degradasi yang lebih perlahan dan penyingkiran liraglutide peredaran oleh buah pinggang berbanding dengan GLP-1.

Mekanisme Tindakan

Liraglutide ialah agonis reseptor GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1) tesilat. Liraglutide mengimbangi kem intraselular menyebabkan pembebasan insulin diberikan kepekatan glukosa darah yang tinggi. Rembesan glukagon juga dikurangkan dalam cara yang bergantung kepada glukosa oleh liraglutide.

Metabolisme

Semasa 24 jam awal selepas pentadbiran dos [3H]-liraglutide tunggal kepada subjek yang sihat, komponen utama dalam plasma adalah liraglutide utuh. Liraglutide dimetabolismekan secara endogen dengan cara yang sama dengan protein besar tanpa organ tertentu sebagai laluan penyingkiran utama.

Penyerapan

Kepekatan maksimum liraglutide dicapai pada {{0}} jam selepas dos. Puncak purata dan jumlah pendedahan liraglutide ialah 35 ng/mL dan 960 ng·h/mL, masing-masing, untuk dos tunggal subQ sebanyak 0.6 mg. Selepas pentadbiran dos tunggal subkutan, Cmax dan AUC liraglutide meningkat secara berkadar ke atas julat dos terapeutik 0.6 mg hingga 1.8 mg. Pada 1.8 mg Victoza, purata kepekatan liraglutide keadaan mantap selama 24 jam ialah kira-kira 128 ng/mL AUC0-∞ adalah bersamaan antara lengan atas dan perut, dan antara lengan atas dan paha. AUC0-∞ dari paha adalah 22% lebih rendah daripada dari perut. Ketersediaan bio mutlak liraglutide selepas pentadbiran subkutan adalah kira-kira 55%.

Cool tags: liraglutide, pengeluar liraglutide China, kilang